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2015考研西医综合药理总结:抗菌药物概述
2015年考研复习备考进行中,要想学好西医综合这门专业课,掌握必要的药理知识是必不可少的,也是将来做一名合格医生的重要基础。小编为此奉上2015考研西医综合药理总结,希望大家通过学习掌握好基本功,把握好药理知识,为考研也为将来做一名合格的医生做准备。
下面请看2015考研西医综合药理总结:化学治疗(Chemotherapy):用药物针对病原微生物、寄生虫以及肿瘤进行的治疗。
化疗指数(CI):动物半数致死量和半数有效量之比。是毒性、疗效的重要指标,值越大,表明药物毒性小,疗效高,临床应用价值也较高。
抗菌药物:对细菌或其它病原体具有抑制或杀灭作用的化合物;包括天然(抗生素)、合成。
抗生素(antibiotics):来自真菌或细菌的具有干扰细菌生长繁殖过程中必需的某些重要的结构与生化过程的典型抗菌药物,而对感染细菌的真核细胞无明显的毒性作用。
抗菌活性 (antimicrobial activity):药物抑制或杀灭病原菌的能力。
最低抑菌浓度(MIC):能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。
杀菌药(bactericidal drugs)既能抑制病原菌生长繁殖,且又有杀灭作用的药物。如青霉素类、氨基糖苷类、喹诺酮类等。
抑菌药(bacteriostaticdrugs)仅能抑制细菌生长繁殖,而无杀灭作用的药物。需要机体免疫系统配合以清除细菌。如四环素、氯霉素、磺胺类、大环内酯类等。
抗生素后效应(postantibiotic effect,PAE):指细菌短暂接触抗菌药物后,虽然抗菌药物的血清浓度降低至最低抑菌浓度(MIC)以下或已消失后,对细菌的抑菌作用依然持续一定时间。
后遗效应(after reaction)停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。
首次接触效应(first exposeeffect):抗菌药物在首次接触细菌时有强大的抗菌作用,再度接触或连续与细菌接触,并不明显增加或再次出现这种明显的效应,需要相隔相当长时间(数小时)以后才会再起作用。
抗菌谱(antimicrobial spectrum)药物抑制或杀灭病原微生物的范围。是临床选药的基础。
窄谱抗菌药:仅作用于单一菌种或局限于某一属细菌。如异烟肼仅对分枝杆菌属的结核杆菌有效。
广谱抗菌药:对多数细菌甚至其它病原体(原虫)也有作用。如四环素和氯霉素。
抗菌药物活性指标:抗菌剂、杀菌剂、MIC、MBC、PAE.
理想的抗菌药物应具备:a、对致病微生物有高度选择毒性,而对宿主无毒或毒性很低;b、细菌对其不易产生耐药性;c、具有优良的药动学特点,速效、强效、长效;d、性状稳定;e、方便低廉。
抗菌药物作用机制及其相关药物 | |
抑制细胞壁的形成 | 青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、抗菌肽 |
影响细胞膜的通透性 | 多粘菌素B、E、两性霉素B、制霉菌素、唑类 |
抑制蛋白质的合成 | 氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、红霉素、林可霉素、克林霉素 |
抑制核酸代谢 | 利福平、喹诺酮类 |
影响叶酸的代谢 | 磺胺类、甲氧苄啶(TMP) |
万古霉素与N-乙酰胞壁酸五肽的最后二肽-D丙氨酰-D丙氨酸的尾部结合。
与核糖体50S亚基结合的有:氯霉素、林可霉素类、大环内酯类、大观霉素。
与核糖体30S亚基结合的有:氨基糖苷类、四环素类。
作用期 | 药物 |
一类繁殖期杀菌药 | 青霉素、头孢菌素、万古霉素、多粘菌素、利福平、氟喹诺酮类 |
二类静止期杀菌药 | 氨基苷类、杆菌肽、磷霉素、 多粘菌素、利福平、氟喹诺酮类 |
三类速效抑菌药 | 四环素、氯霉素、红霉素、林可霉素、克林霉素 |
四类慢效抑菌药 | 磺胺 |
耐药性的产生机制:
A、 产生灭活酶:B-内酰胺酶水解青霉素和头孢菌素类;钝化酶水解氨基糖苷类。
B、改变靶位结构:①细菌发生突变,改变靶蛋白的结构;如对链霉素耐药菌株30S亚基上靶蛋白P10蛋白质结构改变,对利福平耐药菌株RNA多聚酶β亚基发生改变。②新合成与抗生素亲和力低的靶蛋白;MRSA:PBP2a; ③增加靶蛋白的数量。
C、降低外膜的通透性:① 阳性菌细胞壁水孔或阴性菌外膜孔蛋白的量减少或孔径减小,均减小经此通道进入的药物量。②细菌形成菌膜(biofilm)使药物不易进入细菌菌体内。③加强主动流出系统:依赖于能量的主动转运机制,能够将进入细菌的药物泵至胞外。
D、改变代谢途径:对磺胺耐药菌,自行摄取外源性叶酸,或产生PABA增多;
E、 牵制机制(traping mechanism ):β-内酰胺酶与青霉素类、头孢菌素类等牢固结合,使其停留在胞浆外间隙,因而不能进入靶位。
F、 细菌缺少自溶酶。
知识在于积累,小编希望广大2015年备战西医综合考研的同学能够学好专业课,打好专业基础,对自己负责到底,2015年考研,加油!
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